Совместный прием пантопразола и клопидогреля

Пантопразол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Формула: C16H15F2N3O4S, химическое название: 5-(Дифторметокси)-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Пантопразол, накапливаясь в канальцах париетальных клеток желудка, превращается в циклический сульфенамид (активная форма препарата), который избирательно взаимодействует с H+-K+-АТФазой (образует ковалентную связь и ингибирует ее).

Тем самым пантопразол нарушает перенос в просвет желудка из париетальных клеток ионов водорода и блокирует конечный этап образования соляной кислоты. Пантопразол дозозависимо продолжительно подавляет стимулированную и базальную продукцию соляной кислоты.

При проведении исследований in vivo значения средней эффективной дозы варьируют от 0,2 до 2,4 мг/кг. Максимальный эффект пантопразола возможен только в сильно кислой среде (pH=3). Пантопразол остается практически неактивным при более высоких значениях рН.

МПК пантопразола равняется 128 мг/л. Терапевтические эффекты при однократном приеме препарата наступают быстро и длятся в течение суток. Пантопразол быстро уменьшает симптомы и способствует заживлению дуоденальной язвы. При приеме 40 мг препарата значения рН>3 длятся более 19 часов.

После 2 недель терапии у 89% больных отмечается полное заживление дуоденальной язвы. Через 4 недели лечения полное заживление язвы желудка наблюдается у 88% больных. Частота рецидивирования составляет 55% после терапии пептической язвы.

В течение 4 недель терапии у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2 – 3 стадии обеспечивается полная ремиссия, через 8 недель — у 92%. Через 4 недели лечения у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 1c/2 стадии достигается полная эндоскопическая ремиссия.

В течение 4–8 недель терапии в плазме в 1,5 раза повышается уровень гастрина. Поддерживающее лечение у пациентов с язвенной болезнью сопровождалось незначительным повышением числа энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток.

Экспериментальные исследования канцерогенности показывают, что продолжительное использование пантопразола связано с повышенной возможностью гиперплазии ECL-клеток и развития карциномы и аденомы печени, карциноида желудка, неопластических процессов в щитовидной железе.

Пантопразол полностью и быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность пантопразола составляет 70–80 %. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. С белками плазмы пантопразол связывается на 98%. Период полувыведения составляет 0,9–1,9 часа, клиренс — 0,1 л/ч/кг, объем распределения — 0,15 л/кг.

Пантопразол выделяется с грудным молоком, через гематоэнцефалический барьер проникает очень слабо. Прием пищи или антацидов на максимальную концентрацию, AUC и биодоступность не влияют. Пропорционально повышению дозы увеличиваются максимальная концентрация и AUC. Значения клиренса и периода полувыведения от дозы не зависят.

Пантопразол не кумулирует. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой (82%), в кале обнаруживается в небольших количествах. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7–9 часов, при почечной недостаточности — повышается незначительно, но период полувыведения у основного метаболита достигает 2–3 часов.

Максимальная концентрация и AUC в старшей возрастной группе немного выше.

Показания

Обострение язвенной болезни (в том числе и рефрактерная к лечению блокаторами гистаминовых H2-рецепторов или связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов); синдром Золлингера-Эллисона; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (тяжелые и умеренные формы); комбинированное антихеликобактерное эрадикационное лечение у больных с пептической язвой для снижения частоты рецидивов.

Способ применения пантопразола и дозы

Пантопразол принимается внутрь (не размельчать и не растворять, независимо от приема пищи), вводится внутривенно (только если невозможен пероральный прием). Монотерапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни — обычно 40 мг/сут, возможно повышение дозы до 80 мг/сут.

Длительность лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка— 4 недели.

Эрадикация Helicobacter pylori: применять только в соответствии с рекомендованными комбинациями; длительность лечения 7 дней (максимум 14 дней).

До лечения пантопразолом необходимо исключить злокачественные заболевания желудка и пищевода. Рефлюксную болезнь необходимо подтвердить эндоскопически.

Не рекомендуется использовать пантопразол пациентам с диспепсией неязвенного происхождения. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функционального состояния почек дозу 40 мг/сут превышать не рекомендуется.

При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования необходимо скорректировать под контролем врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, цирроз и гепатит печени, которые сопровождаются тяжелой печеночной недостаточностью.

Ограничения к применению

Нарушения функционального состояния печени, возраст до 6 лет (отсутствует опыт использования препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение пантопразола только по строгим показаниям, когда польза для матери выше возможного риска для плода. На время лечения пантопразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пантопразола

Система пищеварения: диарея, сухость во рту, тошнота, повышенный аппетит, отрыжка, метеоризм, рвота, боли в животе, увеличение активности трансаминаз печени, запор, гастроинтестинальная карцинома;
органы чувств и нервная система: головная боль, астения, сонливость, головокружение, бессонница, нервозность, тремор, депрессия, парестезии, нарушения зрения, фотофобия, шум в ушах;
мочеполовая система: отеки, гематурия, импотенция;
кожные покровы: акне, алопеция, эксфолиативный дерматит;
аллергические реакции: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд;
прочие: миалгия, гипергликемия, лихорадка, гиперлипопротеинемия, эозинофилия, гиперхолестеринемия.

Взаимодействие пантопразола с другими веществами

Пантопразол может снижать pH-зависимое всасывание кетоконазола и прочих лекарственных препаратов (абсорбция которых зависит от уровня pH).

Пантопразол совместим с препаратами, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р450: диазепам, феназепам, дигоксин, карбамазепин, теофиллин, диклофенак, пироксикам, напроксен, фенитоин, нифедипин, метопролол, варфарин, этанол. Пантопразол на эффективность гормональных контрацептивов не влияет.

Передозировка

При передозировке пантопразолом симптомы не описаны. При подозрении на передозировку пантопразолом необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пантопразол

Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BB

Почему «Омепразол» нельзя принимать с «Аспирином» или «Клопидогрелем»

Не все лекарственные средства можно принимать вместе. Кардиологи по окончании многочисленных исследований за последние 10 лет опубликовали результаты, в которых рассказали о вреде популярных медикаментозных комбинаций.

В странах СНГ ингибиторы протонной помпы (ИПП) регулярно назначают для терапии гастроэзофагеальной болезни (ГЭРБ), язв желудка и двенадцатиперстной кишки, инфекции Н. pylori и диспепсии. Препараты, всасываясь в клетки слизистой, снижают синтез соляной кислоты. Это повышает рН и снижает кислотность, уменьшает последствия дисфункциональных нарушений пищеварительного тракта.

Спектр назначения ИПП в практике врача очень велик. 45% пациентов имеют гастроэнтерологическую патологию с сопутствующими заболеваниями.

В 80% случаев после 57 лет возникают болезни сердечно-сосудистой системы, что требует постоянного приема ацетилсалициловой кислоты или антитромботических средств.

С 2009 года кардиологи акцентируют внимание на вреде совместного применения «Омепразола» с «Аспирином» или «Клопидогрелем», объясняя это опасным медикаментозным эффектом.

статьи

• Взаимодействие лекарств
• Как исследовали

Взаимодействие лекарств

Медикаменты в процессе метаболизма взаимодействуют несколькими типами реакций: усиляя или снижая эффекта друг друга.

При приеме ИПП влияние на синтез желудочного сока уменьшает секрецию кислоты, за счет чего затрудняется всасываемость лекарственных средств: «Аспирина», витаминов, противогрибковых препаратов, солей железа. Медикаменты в процессе метаболизма проходят через систему цитохрома Р450.

Поступая в нерастворенной форме, благодаря слаженной работе ферментов печени, лекарство становится растворимым и биоактивным, после чего выводится почками.

Для понимания межлекарственного взаимодействия нужно знать путь метаболизма каждого препарата через печеночный цитохром Р450 (CYP1, CYP2, CYP3).

Большинство медикаментов всасываются при помощи ферментов типа CYP3A4: статины, ингибиторы АПФ, средства от гипертонии. Подтип CYP2C19 ответственен за биотрансформацию «Клопидогреля» и ИПП.

Если они в процессе растворения проходят через одну систему цитохрома в печени – замедляется метаболизм обеих медикаментозных форм, снижая активность тромболитика.

По данным исследований:

1. Наибольшее ингибирующее воздействие «Аспирина» и «Клопидогреля» проявляется при приеме с «Омепразолом» и «Лансопразолом».
2. Меньший эффект при комбинации кардиологических средств с «Рабепразолом».
3. Минимально ингибирование при сочетании лекарств с «Пантопразолом».

Как исследовали

Изучения проводили в группе 8000 тысячи пациентов, получавших терапию после инфаркта миокарда и острого коронарного синдрома. 100% получали «Клопидогрель» и ИПП («Омепразол») по показаниям. У 29% испытуемых зарегистрирована повторная госпитализация в связи с кардиоваскулярными осложнениями.

У принимавших эту схему терапии после стентирования в 30% случаев наблюдали ухудшение динамики, повторный инфаркт. По данным Juurlink и соавторов, только в группе получавших «Пантопразол» не было осложнений.

При приеме побочные эффекты во время терапии кислот-зависимых заболеваний у лиц с сердечной патологией замечены только у 1,1 % пациентов.

Американское управление по контролю за качеством медикаментов FDA и Общество кардиологов прокомментировали: «Мы напоминаем практикующим докторам о рисках совместного применения препаратов «Омепразола» с «Аспирином» или «Клопидогрелем» («Плавиксом»).

Не все ИПП ингибируют фармакологический эффект лекарственного средства при прохождении через систему цитохрома печени р450 и изофермента CYP2C19, выполняющего главную роль в преобразовании «Клопидогреля» в активную субстанцию.

Как альтернативу в таком случае используют «Пантопразол» или «Рабепразол», которые минимально влияют на процесс метаболизма при участии коферментов CYP2, и единственно допустимые лекарства для пациентов с показанной антитромбоцитарной терапией».

Источник: http://www.clotcare.com/clopidogrelprotonpumpinhibitors.aspx

Источник: https://cardiograf.com/news/nelzya-prinimat-omeprazol-s-klopidogrelem-i-aspirinom.html

Омепразол и пантопразол — равнительная характеристика препаратов

Добавлено: 23.04.2017

Одним из наиболее частых гастроэнтерологических патологических состояний является повышенное содержание соляной кислоты в желудочном соке (или гиперацидность).

Такое состояние является основой воспаления желудка или 12-перстной кишки, а также формирования в них язвенных поражений.

Повышенная кислотность может возникнуть как из-за неинфекционных причин — систематические и/или сильные стрессы и нерациональное питание, так и из-за колонизации слизистой желудка бактерией Helicobacter pylori (инфекционная причина).

 И в первом и во втором случае для лечения гиперацидных состояний используются препараты группы ИПП, то есть ингибиторов протонной помпы. Самыми распространенными лекарствами этой группы являются Омепразен (омепразол) и Пантопрозоло (пантопразол).

Механизм действия препаратов одинаков – они угнетают фермент Н+/К+-АТФазы (или «протонный насос»), который обеспечивает поступление водорода в полость желудка. При уменьшении количества водорода происходит снижение концентрации соляной кислоты в желудке и нормализация кислотности желудочного сока.

В результате устраняется постоянное повреждение слизистой оболочки и она может полноценно восстанавливаться.

Так в чем же отличия Омепразена и Пантопрозоло?

Сравнительная характеристика препаратов – ИПП 1 и 2 поколения

*То есть количество активного вещество, которое доходит до места своего действия (в конкретном случае – до париетальных клеток желудка).

**То есть как сильно препарат может снижать патологически повышенную кислотность желудочного сока.

***То есть время, за которое активное вещество потеряет половину своей терапевтической концентрации.

Резюме

Омепразол обладает более выраженным антисекреторным действием (в 4 раза сильнее пантопразола). Омепразол начинает действовать быстрее, но и лечебная концентрация активного вещества снижается более быстро.

Пантопразол является более «мягким» препаратом. Начинает действовать позже и менее выражено угнетает секрецию соляной кислоты. Но в то же время пантопразол дольше сохраняет терапевтическую концентрацию в крови. Обладает противомикробной активностью, которой нет у омепразола. Пантопразол обладает более широкой лекарственной совместимостью.

Из двух препаратов нельзя выделить лидера, так как каждый из них имеет свои преимущества и недостатки. В одном клиническом случае для пациента будет предпочтителен Омепразен, в другом – Пантапрозоло.

При отсутствии возможности проконсультироваться со специалистом возможен самостоятельный подбор препарата исходя из вышеизложенной информации.

Источник: https://lekarstvo-iz-evropy.com/v-chem-otlichija-mezhdu-omeprazolom-i-pantoprazolom

Чем отличается Пантопразол от Омепразола

Заболевания, связанные с органами пищеварения мучают огромное множество людей всех возрастных и социальных групп. Этому способствует неправильное питание, плохая экология и вредные привычки, которым подвержено современное общество. Фармакологическая промышленность не стоит на месте и активно разрабатывает все новые средства для борьбы с болезнями пищеварительной системы.

Ингибиторы протонной помпы (например, «Омепразол» или «Пантопразол») являются достаточно большим классом лекарств, используемых при лечении язвенной болезни. Существует ли разница между этими аналогами и насколько она существенна? для начала познакомимся с данными средствами поближе, чтобы дать ответ на этот вопрос.

Краткая информация об Омепразоле

Прежде чем сравнивать два лекарства, разберемся немного с тем, что из себя представляет каждое из них.

Омепразол является активным действующим веществом, на его основе выпускается как одноименный препарат, так и множество аналогов. Действует омепразол по двум направлениям: во-первых, снижает кислотность желудочного сока за счет своего нейтрализующего воздействия, во-вторых, подавляюще действует на секрецию соляной кислоты на клеточном уровне.

Все это создает благоприятную среду для заживления эрозий и повреждений слизистой оболочки стенок желудка.

Показаниями к приему препарата являются:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, на фоне повышенной кислотности;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Действовать препарат начинает спустя полчаса-час после приема, эффект сохраняется в течении суток. После того, как курс лечения завершится, выработка кислоты возвращается на прежний уровень за несколько (до пяти) дней.

Процесс вывода лекарства из организма создает дополнительную нагрузку на печень, поэтому не рекомендуется принимать «Омепразол» лицам, страдающим болезнями печени.

Противопоказаниями к приему является непереносимость к компонентам лекарства, таким как лактоза или фруктоза; дети до четырех лет (детям до восемнадцати только в особо тяжелых случаях по решению лечащего врача). Прием во время беременности должен быть оправдан и взвешен, поскольку безопасность лекарства для будущего ребенка клинически не доказана.

Краткая информация о Пантопразоле

Хотя это лекарственное средство относится к той же группе, что и «Омепразол», активное действующее вещество здесь другое – пантопразол. Принцип действия абсолютно идентичен работе «Омепразола», препарат блокирует выделение кислоты и понижает уровень кислотность в желудке. Применяется при лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита и синдрома Золлингера-Эллисона.

Дозировка, разумеется, рассчитывается индивидуально, но в среднем составляет 40 мг в сутки (в зависимости от формы выпуска это одна или две капсулы). Максимально безопасная доза, которую организации здравоохранения запрещают превышать, составляет 80 мг в сутки.

Разница между препаратами

Для того, чтобы понять, в чем эти два лекарства сходятся, а в чем заключается различие, рассмотрим их в разрезе основных характеристик.

Цена и производитель

«Пантопразол» производится российской фармкомпанией «Канонфарма» и его стоимость составляет 200-300 рублей за упаковку (в зависимости от дозировки). «Омепразол» представлен на рынке несколькими производителями (Россия, Сербия, Израиль), и его стоимость колеблется в пределах 30-150 рублей.

Активное действующее вещество

Доказано, что показатель сравнительной интенсивности антисекреторного эффекта ингибитора протонной помпы у омепразола выше, чем у пантопразола. При этому время, необходимое веществу для блокады секреции у пантопразола практически в три раза больше, чем у омепразола.

Форма выпуска

«Омепразол» выпускается в форме твердых желатиновых капсул. «Пантопразол» изготовливают в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Время, необходимое препарату для достижения эффекта

«Омепразол» начинает действовать примерно через полчаса-час после приема внутрь (время может немного варьироваться в каждом индивидуальном случае). «Пантопразолу» для того, чтобы достигнуть уровня наивысшей концентрации в плазме крови требуется примерно два-два с половиной часа.

Противопоказания

Список противопоказаний «Омепразола» достаточно короток, включает в себя непереносимость компонентов лекарства, беременность и период лактации, детский возраст, а также одновременный прием с некоторыми препаратами. «Противопоказаниями к приему «Пантопразола» являются:

• непереносимость компонентов препарата;
• возраст меньше 18 лет;
• диспепсия (невротический генез);
• злокачественные образования в желудочно-кишечном тракте;
• единовременный прием с препаратом «Атазанавир».

Прием на фоне лечения другими препаратами.

Наблюдение за пациентами, принимающими «Омепразол» показало, что длительный прием дозы 20 мг в сутки не влиял на концентрацию в крови таких веществ, как кофеин, теофиллин, диклофенак, напроксен, пропранолол, этанол, лидокаин и некоторых других. Нежелательно применение препарата параллельно со средствами, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку «Омепразол» снижает их эффективность.

Аналогично действует «Пантопразол». Однако, его можно принимать следующим группам пациентов без какого-либо риска:

• При болезнях сердечно-сосудистой системы. Пример препаратов: «Дигоксин», «Нифедипин», «Метопролол»;
• При болезнях желудочно-кишечного тракта. Пример антибиотиков: «Амоксициллин», «кларитромицин»;
• Прием пероральных контрацептивы;
• Прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
• При заболеваниях эндокринной системы, пример препаратов: «Глибенкламид», «Левотироксин натрия»;
• При наличии тревожных состояний и расстройств сна, прием «Диазепама»;
• При эпилепсии, прием «Карбамазепина» и «Фенитоина»;
• После трансплантации, прием «Циклоспорина», «Такролимуса».

Побочные эффекты

Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» достаточно широк, однако, большинство из них встречались в единичных случаях. Среди относительно часто встречающихся (менее 10% назначений) можно назвать: вялость, головную боль и проблемы со стороны пищеварения, такие как нарушение стула, тошнота, рвота, повышенное газообразование, боли в животе.

Гораздо реже, менее чем в 1% случаев могут наблюдаться бессонница, головокружение, нарушение слуха, аллергические кожные реакции, слабость, отеки конечностей, ломкость костей, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.

Что касается «Пантопразола», то менее чем в десяти процентах случаев наблюдается появлений головных болей, болей в животе, проблем со стулом, газообразования. Реже, менее чем в 1% нзначений встречаются проблемы со сном, головокружения, нарушение зрения, аллергические кожные проявления (покраснение, зуд, сыпь), общая слабость и недомогание, тошнота.

Еще один аналог: Омепразол или Нольпаза что лучше?

Передозировка

Случаи реакций на переизбыток «Омепразола» наблюдались со следующей симптоматикой: состояние спутанного сознания, снижение ясности зрения, сонливость, ощущение сухости во рту, головная боль, тошнота, нарушение ритма сердца. Передозировка «Пантопразолом» не наблюдалась. Но производитель рекомендует, в любом случае применять симптоматическое лечение. Гемодиализ в обоих случаях показывает низкую эффективность.

Подводя итог можно сказать, что разница между «Омепразолом» и «Пантопразолом» не слишком существенна. Препараты различаются по цене, а также активным действующим веществом. При этом механизм их воздействия на желудок абсолютно идентичен. «Омепразол» применяется в фармакологии гораздо дольше, то, как он влияет на организма изучено лучше.

При этом случаем передозировки «Пантопразолом» не встречалось, побочные эффекты при его приеме возникают реже. В любом случае, стоит обсудить со своим врачом, какое лекарство более предпочтительно в данном конкретном случае и не принимать никаких решений самостоятельно.

Источник: https://omeprinfo.ru/analogi/chem-otlichaetsya-pantoprazol-ot-omeprazola.html

КЛОПИДОГРЕЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 27 мг, лактоза безводная (сахар молочный безводный) — 63.125 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) — 8 мг, магния стеарат — 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый — 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.52 мг, лактозы моногидрат — 3.6 мг, титана диоксид — 2.0484 мг, триацетин — 0.72 мг, краситель красный очаровательный — 0.108 мг, краситель индигокармин — 0.0036 мг).

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

30 шт.

— упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Клопидогрел быстро всасывается после многократного применения внутрь в дозе 75 мг/сут. Биодоступность высокая, однако Cmax исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Тmах основного метаболита после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч (Сmах — около 3 мг/л).

Связывание с белками плазмы крови — 98-94%.

Метаболизм и выведение

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты.

Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после однократного и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми добровольцами.

Показания

Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

• без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
• с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и пациентам пожилого возраста клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с 1-го дня по 35-й день после инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз/сут (с АСК — 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения — до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 4 недель.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени ограничен.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/clopidogrel/

Клопидогрель: лечебные свойства и механизм действия, показания к применению и противопоказания, сроки и условия хранения, меры предосторожности

Предупреждении атеротромбических явлений при нестабильной стенокардии или ИМ (в комплексе с АСК)

При остром ИМ.

Состав, форма препарата

веществ в одной таблетке:

• 75 мг клопидогрела гидросульфат (или в виде бисульфата)
• Компоненты ядра: моногидрат лактозы, ЦМК, примеллоза, аэросил, стеарил фумарат натрия
• Компоненты покрытия: опадрай II, лецитин из сои, лаки алюминиевые (на основе аэроубина, Понсо 4R и индигокармина).

ЛС в таблетках – круглых, двояковыпуклых пилюлей в розовой или темно-розовой облатке. Фасуются: в блистеры – по 10, 14 или 30 шт., в банки – по 30 таблеток. В пачке или коробке из картона – 3 или 6 пластинок по 10 табл.; 1, 2 или 4 пластинок по 14 табл., 1, 2 или 3 блистера по 30 табл.; 1 фл./банк. (30 табл.) вместе с аннотацией.

Лечебные свойства

Клопидогрел на латыни (латинском языке) – Clopidogrelum

МНН – Clopidogrel

Главный компонент медпрепарата – клопидогрела гидросульфат, определяющий действие одноименного препарата, является пролекарством.

В результате обменных процессов образует метаболит с высокой активностью, который и осуществляет ингибирование склеивания тробмоцитов.

Достигаемый результат является необратимым, так как тромбоциты на всем протяжении своего жизненного цикла остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ. Полное восстановление их функций происходит вместе с процессом обновления тромбоцитов.

Клопидогрела гидросульфат предупреждает возникновение атеротромбоза независимо от локализации, что очень важно для нормального функционирования периферических, мозговых или коронарных артерий.

Эффективность действия лекарства достигается с первого приема таблетки: практически сразу происходит подавление агрегации тромбоцитов, которое по мере продолжения курса постепенно нарастает на протяжении 3-7 дней. После этого достигнутое равновесное состояние вещества в крови поддерживается на одном уровне при условии регулярного приема лекарства и отсутствии пропусков в лечении.

После отмены терапии прежний механизм действия агрегации тромбоцитов со временем возвращается к исходному состоянию, которое было до начала приема медикамента.

При систематическом приеме суточной дозы 75 мг клопидогрел усваивается с высокой скоростью. Средние значения содержания неизмененного вещества достигаются приблизительно спустя 45 минут после приема таблетки. Абсорбция почками – около 50 %.

Препарат из организма выводится почками и кишечником.

Способ применения

Взрослые и пожилые (65+) без нарушений функционирования изофермента CYP2C19

Прием таблеток не зависит от времени принятия пищи. Дозировка подсчитывается индивидуально в каждом случае.

После инфаркта, инсульта, подтвержденной ОБПА

Рекомендуется принимать по 1 табл. ежесуточно. У пациентов, перенесших инфаркт, терапию рекомендуется начинать с первых дней до 35 суток (при более раннем начале курса больше вероятности благоприятного успеха лечения). Больным после ишемического инсульта курс должен назначаться с 7-го дня до 6 месяцев после перенесенного ИИ.

Нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q

Терапию рекомендуется начинать с единоразового приема 300 мг (нагрузочная дозировка), после чего назначают употреблять 1 таблетку (75 мг) ежесуточно (в комплексе с 75-325 мг АСК как противоагрегантного ЛС).

Общий курс лечения занимает около года.

Острый ИМ с подъемом сегмента ST

В начале курса – однократная нагрузочная дозировка в сочетании с АСК, тромболитиками (или без них), после – ежедневно один прием 75 мг. Комплексная терапия должна начинаться при первых признаках болезни и продолжаться, в среднем, около 4 недель. Пожилые больные (75+) начало терапии должно начинаться сразу с приема одной таблетки в сутки, без нагрузочного количества в первый день.

Пациенты с генетически низкой активностью CYP2C19

Ввиду низкой активности изофермента в организме происходит замедление метаболических процессов, что может способствовать ослаблению антиагрегантного эффекта клопидогрела. Наиболее эффективная схема дозирования у таких больных пока не определена.

Больные с патологиями печени

После систематического приема таблеток Клопидогрела СЗ результат был таким же, как и у пациентов без этих болезней. Средняя продолжительность терапии практически одинакова.

При беременности и ГВ

Проведенные эксперименты на животных не зафиксировали вредного воздействия вещества клопидогрела гидросульфат на развитие потомства во внутриутробном и постнатальном периоде.

Но тонкости свойств вещества на человеческий организм пока изучены недостаточно.

Поэтому, чтобы не допустить неблагоприятного влияния на развитие эмбриона/плода препараты с его содержанием во время беременности не назначаются.

Кормящим женщинам в случае назначения препарата следует отменить лактацию, так как опыты на лабораторных крысах зафиксировали способность клопидогрела проникать в молоко. Действует ли подобным образом вещество в человеческом организме – пока не выяснено.

Противопоказания, меры предосторожности

Назначать Клопидогрел, согласно инструкции по применению, запрещается при:

• Высоком уровне чувствительности или полной непереносимости содержащихся в медпрепарате веществ
• Тяжелой форме недостаточности функционирования печени
• Остром кровотечении (напр., ВЧ и/или из пептической язвы)
• Наследственной невосприимчивости лактозы, врожденном дефиците в организме лактазы, синдроме ГГ мальабсорбции
• Беременности, ГВ
• Возрасте младше 18 лет.

Относительными противопоказаниями, при котором назначение должно проводиться с учетом множества факторов, являются:

• Средняя форма печеночной недостаточности, при которой имеется склонность к кровотечениям
• Недостаточном функционировании почек
• Травмах, хирургических операциях
• Болезнях, сопровождающихся высокой угрозой кровотечений. Особенная осторожность требуется при назначении пациентам с патологиями ЖКТ и внутриглазными патологиями
• Прием НПВП, Варфарина, Гепарина, блокаторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa
• Генетически низком функционировании изофермента CYP2C19.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Принимать лекарство, содержащее клопидогрела гидросульфат, надо с учетом их совместимости и возможных нежелательных реакцих с иными медпрепаратами:

• Совместный прием с Варфарином усиливает кровотечение, поэтому нужно избегать такого сочетания препаратов.
• Совмещение с препаратами-блокаторами IIb/IIIa-рецепторов должно проводиться с осторожностью у больных со склонностью к кровотечениям (после травм, операций или иных патологических явлений).
• Прием АСК не сказывается на антиагрегантном действии клопидогрела, но последнее вещество усиливает влияние кислоты на коллаген, участвующий в образовании тромбоцитов. Помимо этого, оба вещества при взаимодействии могут потенцировать угрозу кровотечений. По этой причине надо особенно отслеживать неблагоприятные симптомы, если в лечении применяются оба ЛС.
• Совмещение с лекарствами, содержащими гепарин, способно усилить угрозу возникновения кровотечений.
• Опасность побочных эффектов совместного лечения клопидогрела с тромболитическими ЛС аналогична его сочетанию с АСК или гепарином.
• НПВП: при совмещении медикаментов происходит усиление латентных кровопотери через ЖКТ. При назначении ход терапии должен контролироваться, чтобы вовремя предотвратить побочный эффект препаратов.
• Поскольку метаболизм клопидогрел происходит с участием изофермента CYP2C19, то совмещение с ЛС, подавляющих его действие, может привести к деактивации его активного метаболита и снижению его эффективности. Сочетать такие медпрепараты крайне нежелательно.
• Совмещать алкоголь (напитки или спиртовые ЛС) с препаратом крайне нежелательно, так как возможно искажение действия лекарства.

Если пациент до назначения препарата Клопидогрел-СЗ получал иное лечение, или возникла необходимость в их приеме во время лечебного курса, надо обязательно обсудить с доктором нюансы совмещения лекарств.

Побочные эффекты и передозировка

Лечебный курс может сопровождаться нежелательными ответными реакциями организма.

• ЦНС и ПНС: боли головы, нарушение чувствительности, головокружение, искажение вкуса (единичные случаи)
• Органы пищеварения: понос, затрудненное переваривание пищи, абдоминальные боли, обострение язвенных патологий ЖКТ, гастрит, тошнота, констипация, метеоризм, у единичных больных возможно развитие панкреатита, колита, стоматита
• Система гемостаза: увеличение периода кровотечения
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение концентрации лейкоцитов, нейтропения и/или эозинофилия, пурпу, пацитопения, анемия
• Кожный покров и п/к ткани: высыпание, зуд, очень редко – отек Квинке, эритематозные высыпания, крапивница, буллезные дерматиты, экзема, плоский красный лишай
• Иммунная система: анафилактодные реакции, СБ
• Психика: помрачение сознания, галлюцинации
• ССС: сильное снижение АД, васкулит, кровоизлияния (ВЧ, глазное, конъюнктивальное, в ткани и/или сетчатку, из носа, ЖКТ, дыхательных путей, в мышцы, суставы и пр., при забрюшинном кровоизлиянии возможен летальный исход), гематомы, гематурия
• Локомоторная система: боли в суставах и/или мышцах, артрит
• Респираторная система: спазм бронхов, интерстициальный пневмонит
• Печень: недостаточность функционирования, гепатит
• Почки: гломерулонефрит
• Прочие состояния: лихорадка
• Лабораторные тесты: изменение данных печеночных проб, рост сывороточного содержания креатинина.

Прием неоправданно большого количества таблеток Клопидогрел-СЗ способствует увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями.

Специального антидота к активному веществу медикамента не существует. Последствия передозировки устраняются с помощью мероприятий, направленных на остановку кровотечения. В сложных случаях назначается переливание тромбоцитарной массы.

Аналоги

В современной фармакологии имеется достаточно препаратов, входящих в ту же фармакологическую группу или нет, но действующих похожим образом. Чтобы подобрать заменители или аналоги Клопидогрел-СЗ, нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги препарата: Агренокс, Аспирин-кардио, Брилинта, Вентавис, Деплатт-75, Дипиридамол, Дипиридамол-ФПО, Зилт, Иломедин, Клопидогрел-канонфарма.

Лопирел

Таблетки на основе клопидогрела, предназначенные для приема при профилактике атеротромбоза. Назначаются после инфаркта, ИИ и пр.

Схема назначения и остальные особенности применения аналогичны российскому препарату.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает после инфаркта.

Минусы:

• Противопоказания
• Высокая цена.

Источник:

Клопидогрел

Клопидогрел — лекарственный препарат, который препятствует образованию тромбов в сосудах.

Инструкция по применению содержит все особенности назначения и применения препарата, которые важно соблюдать, чтобы добиться быстрого наступления эффекта от проводимого лечения.

Дополняют информацию цены, отзывы докторов-специалистов и пациентов, существующие аналоги Клопидогреля в России (синонимы), на которые можно заменить медицинский препарат.

Состав

Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Количество активного вещества в одной дозе лекарства Клопидогрел — 75 мг.

Источник: https://lekartver.ru/beremennost/klopidogrel-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-forma-preparata-otzyvy-pokupatelej.html