Плохое самочувствие на фоне приёма оланзапина

Синдром отмены «Атаракса» и других транквилизаторов

Лечение неврологических и психических проблем направлено на восстановление нормального ритма жизни пациента. Зачастую достаточно общения с доктором, специализирующимся на подобных заболеваниях. Однако в тяжелых случаях используют фармакологические средства, оказывающие седативный эффект, например, транквилизаторы.

Они позволяют бороться с тревожными состояниями, раздражительностью и паническими атаками. Одним из подобных препаратов является «Атаракс». Медикамент оказывает выраженный эффект и активно применяется в неврологии и психиатрии. Важным этапом лечения является и отказ от приема транквилизаторов.

Подобная перестройка должна быть постепенной.

Синдром отмены «Атаракса» и других анксиолитических средств проявляется агрессией, раздражительностью и манифестацией клинических признаков основного заболевания. Чтобы не допустить подобных побочных эффектов, важно правильно снижать дозировку. Отказ от таких сильнодействующих средств рекомендуется осуществлять под контролем врача.

Назначение транквилизаторов

Психотропные лекарства активно применяются в медицинской практике. Наибольшее распространение получили средства из группы антидепрессантов, поскольку они обладают мягким, но выраженным действием. Транквилизаторы призваны подавлять тревогу, страх и агрессию. Их использование чаще связано с развитием привыкания. Анксиолитические средства назначают при следующих патологиях:

1. Вегетососудистая дистония – распространенная на сегодняшний день проблема, лечение которой основано лишь на купировании симптомов. На фоне недуга часто развиваются психические расстройства, а также болевой синдром неврогенного происхождения. Для купирования подобных проявлений используются такие средства, как «Атаракс», «Адаптол», «Гидазепам», «Тофизопам» и «Мезапам».
2. Психические расстройства, сопровождающиеся паническими атаками, повышенной нервной возбудимостью или напряжением. Транквилизаторы используются в сочетании с другими лекарственными средствами, а также применяются в качестве симптоматической терапии при развитии синдрома отмены нейролептиков.
3. Абстиненция при злоупотреблении алкоголем и наркотиками. Поскольку при лечении от зависимости возникают серьезные когнитивные нарушения, требуется фармакологическая поддержка пациентов. Для этих целей используются как транквилизаторы, так и ноотропные средства, такие как «Пикамилон». «Грандаксин» и «Афобазол» при абстинентном синдроме позволяют справиться с развитием навязчивого состояния.

При отсутствии эффекта от приема транквилизаторов при психических расстройствах, таких как шизофрения, используются более сильнодействующие средства. Назначаются нейролептики на основе оланзапина, например, «Зипрекс».

Причины возникновения синдрома отмены

Резкое прекращение использования подобных препаратов сопровождается развитием абстиненции. Это связано с особенностями работы нервной системы при использовании психотропных средств.

Неприятные последствия развиваются при бесконтрольном применении транквилизаторов, снотворных, антидепрессантов и ряда других препаратов.

 Некорректные дозировки приводят к нарушению нормальной работы нервной системы, что сопровождается угнетением жизненно важных функций, центры которых локализуются в продолговатом мозге.

Усиливается нервная возбудимость, появляется тремор мышц и тревожность. Синдром отмены транквилизаторов требует консультации врача и применения симптоматической терапии.

В противном случае он может закончиться неприятными последствиями для больного и окружающих.

Жалобы пациентов

Выделяют несколько основных признаков, сопровождающих синдром отмены «Атаракса» и других анксиолитических препаратов:

1. Развитие бессонницы – распространенная проблема при неправильном отказе от использования психотропных средств.
2. Повышенная нервная возбудимость, тревожное состояние и постоянное чувство страха развиваются уже на 1-е – 2-е сутки после окончания приема транквилизаторов. В ряде случаев подобные симптомы являются проявлениями первичного заболевания, на подавление которого и была направлена терапия анксиолитиками.
3. Возникновение подергивания мышц, нервного тика и нарушений координации не слишком частые признаки синдрома отмены. Они развиваются в тяжелых случаях гипервозбудимости и при отсутствии лечения могут приводить к судорожным явлениям, а также сбоям работы дыхательной мускулатуры.

Поскольку действие транквилизаторов направлено на подавление нервной возбудимости и патологической активности мышц, то и симптоматика при отмене препарата связана с усилением подобных признаков.

Тревога, страх и даже панические атаки, которые требуется купировать сильнодействующими медикаментами, – наиболее распространенные жалобы пациентов при резком прекращении использования анксиолитических средств.

Подобные симптомы синдрома отмены регистрируются не только на фоне приема «Атаракса», они возможны и при использовании других препаратов, например, «Алпразолама» и «Гидазепама». Регистрируются случаи развития абстиненции и на фоне приема антидепрессантов, седативных и других психотропных медикаментов.

Методы борьбы с неприятным синдромом

Важно знать, что делать при развитии подобной клинической картины. Зачастую справиться с патологией можно и в домашних условиях. Хорошие результаты демонстрирует использование дыхательной гимнастики.

Специальные упражнения нормализуют работу нервной системы за счет ритмичности движений и нормализации поступления кислорода в головной мозг.

Существует несколько руководств по самоуспокоению, которые активно применяются в психиатрической и неврологической практике.

При развитии абстинентного синдрома используются мягкие анксиолитические средства, такие как «Афобазол», а также практикуется возвращение к более высоким дозировкам ранее применяемого препарата.

Это позволяет бороться с развитием гиперчувствительности нервных структур в ответ на снижение концентрации транквилизатора в организме.

Длительность постепенной отмены психотропных средств варьирует от 4 до 8 недель.

Развитие синдрома абстиненции возможно и при грамотном снижении дозировок. В таком случае пациентам также требуется медикаментозная поддержка, которая позволит плавно отказаться от использования транквилизаторов.

Для этих целей применяются мягкие седативные средства преимущественно на растительной основе. К ним относятся такие лекарства, как «Новопассит» и «Персен», а также настойка валерианы и других трав. Перед использованием лекарств требуется консультация врача.

Тактика борьбы с синдромом отмены зависит еще и от длительности их использования и дозировки. Если пациент получал препарат в течение 3-х – 4-х месяцев или более, риск возникновения абстиненции серьезно увеличивается даже при соблюдении правил постепенного отказа от него.

В таких случаях врачи рекомендуют стационарное лечение, которое позволит создать для больного благоприятные условия при проявлении симптомов синдрома отмены.

При этом все медицинские учреждения, занимающиеся реабилитацией, являются частными, то есть требуется оплата услуг персонала и размещения в стационарном отделении.

Широко применяется и поведенческая терапия, особенно когда прием транквилизаторов направлен на борьбу с психическими расстройствами и когнитивными нарушениями. Такое лечение может быть проведено амбулаторно. Общение с психологом как в индивидуальном порядке, так и на групповых занятиях, способствует улучшению состояния пациента.

Важно понимать, что использование транквилизаторов является симптоматическим, то есть не позволяет вылечить имеющуюся патологию. Анксиолитические средства помогают пациенту справиться с собственными эмоциональными проблемами, чтобы он мог пересмотреть свое поведение и взгляды на жизнь.

Для того чтобы избежать неприятных последствий подобного самоанализа, требуется тщательный контроль реабилитационного процесса врачом.

Отзывы

Денис, 33 года, г. Новосибирск

На фоне вегетососудистой дистонии развилось тревожное состояние. Был крайне нервным и порой даже агрессивным. Обратился к психологу, он прописал мне «Атаракс» курсом на полтора месяца. При использовании препарата чувствовал себя лучше. Однако когда перестал его принимать, развился абстинентный синдром. Прием пришлось возобновить и отказываться от лекарства постепенно.

Ульяна, 27 лет, г. Чебоксары

Длительное время страдала от депрессии, которая позднее сменилась паническим состоянием. Психолог прописал мне транквилизатор «Атаракс» на два месяца. Предупредил, что снижать дозу нужно постепенно. Видимо, сделала это очень резко, потому что развился синдром отмены. Параллельно принимала легкие успокоительные, чтобы справиться с тревогой и раздражительностью.

Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-ataraksa-i-drugih-trankvilizatorov.html

Инструкция по применению препарата Оланзапин и отзывы о нем. Оланзапин отзывы врачей психиатров

Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.

Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике.

Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.

Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.

Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания и противопоказания

Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.

Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.

Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.

Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:

• пациентам с паркинсонизмом;
• при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
• пациентам с гипергликемией и диабетом;
• больным гепатитом;
• лицам с лейкопенией или нейтропенией;
• при конвульсиях и эпилептических припадках;
• во время беременности или ее планировании;
• на протяжении периода лактации.

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии.

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

• увеличением веса;
• сонливостью;
• ортостатической гипотензией;
• повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
• эозинофилией;
• лейкопенией;
• нейтропенией;
• гиперхолестеринемией;
• гипергликемией;
• повышением уровня триглицеридов в крови;
• глюкозурией;
• повышением аппетита;
• головокружениями;
• акатизией;
• дискинезией;
• паркинсонизмом;
• запорами;
• сухостью во рту;
• кожными высыпаниями;
• эректильной дисфункцией у мужчин;
• понижением либидо;
• астенией;
• повышенной утомляемостью;
• отеками;
• пирексией;
• повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

• тахикардией;
• повышенной возбудимостью;
• беспричинной агрессивностью;
• дизартрией;
• резкими экстрапирамидными симптомами;
• расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

• делирий;
• конвульсии
• кому;
• нейролептический синдром злокачественного течения;
• угнетение дыхательной функции;
• аспирацию;
• перепады АД;
• аритмию;
• кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.

Сочетание с другими веществами/препаратами

При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами. Следует обратить внимание, что:

1. Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
2. Сочетание рассматриваемого лекарства с карбамазепином приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
3. Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
4. Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
5. При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
6. При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.

Особые указания и меры предосторожности

При назначении ЛС необходимо учитывать некоторые важные нюансы. Среди них:

1. Прием любых нейролептиков способен вызвать развитие ЗНС. Для него характерно повышение температуры тела, возникновение мышечной ригидности, психических расстройств, нарушение пульса, скачки АД, вегетативные расстройства и пр. При проявлении любых подобных симптомов прием нейролептика отменяют. Будет это временная мера или нет – решение остается за лечащим врачом.
2. Прием рассматриваемого медикамента может стать причиной развития поздней дискинезии. При таких обстоятельствах отмена препарата необязательна, однако его дозировка должна быть непременно снижена. Стоит учитывать, что после полного прекращения применения нейролептика симптомы поздней дискинезии могут становиться более интенсивными либо же манифестировать.
3. С крайней степенью осторожности необходимо назначать лекарство пациентам с повышенными показателями АЛТ и АСТ. Особенно это касается больных, страдающих от печеночной недостаточности, а также лиц, принимающих медпрепараты с повышенной гепатотоксичностью. За такими пациентами устанавливается тщательное наблюдение. При необходимости суточная доза Оланзапина снижается.
4. При лечении больных шизофренией нужно регулярно проводить мониторинг показателей глюкозы в плазме крови. Известны случаи развития гипергликемии, реже – сахарного диабета у шизофреников. Осложнениями таких состояний могут стать кетоацидоз или даже диабетическая кома. Примечательным является тот факт, что взаимосвязь между приемом рассматриваемого ЛС и возникновением вышеперечисленных осложнений установлена пока не была.

Назначение данного медпрепарата больным с эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе требует тщательно взвешивания соотношения «риск – польза». Если без нейролептической терапии Оланзапином не обойтись, то такие больные должны находиться на особом контроле у лечащего врача.

Аналоги и заменители

Рассматриваемый медикамент можно заменить аналогами. Среди них выделяют:

1. Эголанза. Нейролептик нового поколения венгерского производства. Назначается пациентам, страдающим от шизофрении. Не подходит лицам с гиперчувствительностью, судорожными припадками в анамнезе или предрасположенностью к таковым, глаукомой. Эголанза категорически противопоказана мужчинам с диагностированной аденомой простаты.
2. Зипрекса. Нейролептик, производимый в США. Содержит активный компонент оланзапин. Оказывает антипсихотическое и седативное воздействие. Применяется при шизофрении и маниакальном синдроме. Не назначается беременным, женщинам на ГВ, пациентам с глаукомой и индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Аналог стоит в несколько раз дороже основного медпепарата.
3. Заласта. Этот дженерик производится в Словении. Отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обладает антипсихотическим, успокоительным воздействием. Используется при биполярных расстройствах, шизофрении и МС. Имеет такие же противопоказания к приему, как и основной препарат и его вышеперечисленные аналоги.

Источник: https://pro-acne.ru/nevralgiya/olanzapin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-i-analogi.html

ОЛАНЗАПИН

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 51.4 мг, крахмал прежелатинизированный — 51.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, магния стеарат — 0.8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам.

В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам.

На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.

Клиническая эффективность

6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0.001) улучшение при приеме оланзапина (-6.

0) по сравнению с галоперидолом (-3.1).

У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель.

В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель.

В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.

Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития, и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития. Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30.0%, литий 38.3%, р=0.055).

В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается, Cmax в плазме достигается через 5–8 ч. Абсорбция оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне 1–20 мг показано, что концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением – оланзапином, обладающим способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составил 33 ч (21–54 ч для 5–95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы — 26 л/ч (12–47 л/ч для 5–95%).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу 1):

Таблица 1

Однако степень изменений периода полувыведения и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Показатели фармакокинетики у подростков (13–17 лет) и у взрослых аналогичны. По данным клинических исследований, величина экспозиции у подростков на 27% выше, чем у взрослых. Разница демографических параметров между популяцией взрослых и подростков заключалась в том, что среди подростков было меньше курильщиков, а также отмечались более низкие средние показатели массы тела.

Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. Около 57% радиоактивно меченого оланзапина выводится с мочой в основном в виде метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При плазменной концентрации оланзапина 7–1000 нг/мл его связь с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым α1-гликопротеином.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на метаболизм оланзапина.

Показания

• для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;
• для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени;
• для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы;
• терапевтически резистентная депрессия. В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• противопоказан лицам до 18 лет;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дозировка

Внутрь. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на всасывание оланзапина.

Шизофрения

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины.

Биполярное расстройство

Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 часов.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе.

У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки.

В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально; в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.

Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6–12 мг (средняя суточная доза — 7.4 мг) и флуоксетина в дозе 25–30 мг (средняя суточная доза — 39.3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина.

Терапевтически резистентная депрессия

Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина (см. таблицу 1).

Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.

В приведенной ниже таблице (см. таблицу 2) кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.

Таблица 2

Источник: https://health.mail.ru/drug/olanzapine_1/

Как правильно отменить Оланзапин?

Атипичные нейролептики-антипсихотики, к классу которых относится оланзапин (он же «Зипрекса»), применяются обычно в рамках поддерживающей терапии.

Благодаря их структурным особенностям лечение сопровождается меньшим количеством побочных эффектов, в частности связанных с неврологической симптоматикой.

Однако не менее важным является вопрос правильной отмены препарата, так как не исключено развитие абстиненции.

Краткая характеристика препарата

Оланзапин – «Эголанза», «Зипрекса» — атипичный нейролептик, отличающийся многообразием фармакологического действия. Помимо сродства с рецепторами основных нейромедиаторов, препарат избирательно угнетает возбудимость мезолимбических структур.

При этом практически не вовлекаются участки головного мозга, регулирующие моторную активность.

То есть вещество обладает всеми необходимыми свойствами антипсихотиков, но лечение крайне редко сопровождается двигательными (экстрапирамидными) расстройствами.

Антипсихотический препарат показан для терапии больных шизофренией, биполярным расстройством и других психозов.

Прием оланзапина ассоциирован с повышенным риском обменных нарушений (увеличение уровня холестерина), ожирения, сахарного диабета.

Вторым по значимости побочным эффектом для пациентов является сонливость и замедление скорости реакции. «Ломка» — это один из основных признаков привыкания или зависимости от лекарственного вещества.

Описание синдрома отмены

Абстинентный синдром, или реакция отмены, — комплекс клинических проявлений, связанных с прекращением приема лекарственного препарата. Тяжесть состояния больного зависит схемы лечения (доза, режим, длительность), но основную роль играют индивидуальные особенности человека. При прочих равных условиях выраженность симптомов будет отличаться у разных людей.

Причины «ломки»

Фармакокинетика оланзапина во многом зависит от возраста, активности основного заболевания, состояния внутренних органов и пола. Выделяют следующие факторы риска развития синдрома отмены нейролептиков:

• резкое прекращение приема лекарственного средства
• длительный курс терапии одним препаратом
• несогласованное с врачом снижение дозы
• нарушение схемы лечения
• короткая продолжительность фармакотерапии, особенно при употреблении максимальных суточных доз, – менее 6 месяцев, иногда хватает 2 недель
• одновременное прекращение приема других лекарственных средств, корректирующих психический статус
• замена одного антипсихотика на другой в связи со стабилизацией состояния пациента, или наоборот появлением новых симптомов

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Многие психические заболевания, например, шизофрения, протекают хронически. Поэтому смена терапии или ее коррекция – довольно частое явление.

К сожалению, сам момент «перехода» на другой фармацевтический препарат переносится больными тяжело. Это влияет не только на выраженность симптоматики, но и на последующую приверженность к лечению.

Необходимо понимать, что не всегда удастся избежать нежелательных явлений, но они носят временный характер.

Симптомы абстиненции

Клиника «ломки» обычно проявляется в первые 4 дня, но тяжелое состояние может сохраняться до нескольких недель. Синдром отмены оланзапина индивидуален, но чаще всего больные предъявляют жалобы на появление следующих симптомов:

• возврат симптомов основного заболевания (психоз сверхчувствительности)
• галлюцинации
• тревожность
• появление качественно новой клинической симптоматики
• беспорядочные отрывистые движения
• тремор – дрожание конечностей
• нарушение тонуса мышц лица/шеи, редко с дальнейшим распространением
• чувство внутреннего двигательного беспокойства
• необходимость постоянно менять позу ли что-то делать
• неспособность больного усидеть на одном месте (акатизия)
• желудочно-кишечные расстройства – тошнота, диарея, боли в животе, проблемы с аппетитом, извращение вкуса
• жующие движения при отсутствии пищи во рту («синдром кролика»)
• непроизвольные подергивания языка
• изменение тона голоса
• очень редко – спастическая кривошея
• бессонница
• общая ажитация – возбужденность
• спутанность поведения
• гриппоподобное состояние – боли в голове и мышцах, повышение температуры тела, ознобы, холодный липкий пот, светобоязнь
• скованность движений
• слюнотечение
• нарушение глотания
• трудность поддерживания определенного темпа физической деятельности

Помимо прочего, больные могут становиться эмоционально ригидными. Они перестают получать удовольствие от любимых занятий, общения с близкими и даже пищи. Характерна когнитивная заторможенность, отстранение от общества и скудность мышления.

У части пациентов синдром отмены протекает по типу «ранней активации». То есть развиваются слегка парадоксальные реакции в виде избытка энергии и гиперактивности. Развитие подобного эффекта обусловлено с резким прекращением приема препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы (Н1), к которым относится оланзапин.

Как преодолеть зависимость?

Коррекция схемы приема любого лекарственного вещества проводится только под контролем врача, наблюдающего конкретного больного. При отмене оланзапина помогут такие рекомендации:

• Нельзя одновременно прекращать употребление нескольких психотропных препаратов.
• Заранее узнайте у доктора, как минимизировать нежелательные явления и какие они вообще могут быть.
• При резком усугублении состояния немедленно обратитесь к лечащему врачу. Самые тяжелые симптомы можно скорректировать даже в амбулаторных условиях с помощью других фармацевтических средств.
• Попросите близких наблюдать за вашим состоянием, так как им проще будет заметить многие изменения.
• Если нет острой необходимости в прекращении использования оланзапина, данную процедуру лучше всего проводить в эмоционально стабильный период жизни человека.
• Не стоит преждевременно считать препарат неэффективным. Нередко требуется длительное применение антипсихотиков для полной нормализации состояния.

Существуют различные схемы отмены нейролептиков, но врач подбирает их индивидуально, так как все пациенты отличаются. Стандартно придерживаются очень медленного снижения дозы с учетом клинической картины. Нередко при этом сразу же назначают другой антипсихотик для более комфортной адаптации.

Заключение

Самовольно бросать прием оланзапина категорически запрещено. Любые коррективы лечения проводятся только под строгим контролем врача, который при необходимости сможет рационально менять тактику ведения.

Для замены нейролептика на другой нередко приходится титровать дозы, длительно подбирая комфортный режим, подходящий конкретному пациенту. К сожалению, это не всегда гарантирует вероятное отсутствие «ломки». Однако нельзя забывать, что все симптомы временные.

Тяжелые проявления поможет нивелировать психиатр амбулаторно или в условиях стационара.

Отмена оланзапина может приводить к холинергическим эффектам отмены, включающим в себя гриппоподобные симптомы, бессонницу, возбуждение, спутанность, беспокойство, тревогу, экстрапирамидные расстройства.

Для профилактики холинергических эффектов отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата (и, если планируется перевод на другой антипсихотик, постепенное наращивание доз этого антипсихотика), при развитии симптоматики отмены — «шаг назад», к предшествующей дозе отменяемого препарата, и более медленная его отмена, в случае необходимости — назначение корректоров и бензодиазепинов.”

Список литературы:

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/kak-pravilno-otmenit-olanzapin